Esatenolol jest lekiem β-adrenolitycznym o działaniu na receptory adrenergiczne β1 bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej[4]. Atenolol jest racemiczną mieszaniną enancjomerów S oraz R w równym stosunku[5]. Enancjomer S odpowiada za działanie farmakologiczne, natomiast enancjomer R nie wykazuje żadnej aktywności biologicznej[5][6]. Esatenolol jest czystym optycznym enancjomerem S atenololu, a jego działanie jest dwukrotnie silniejsze od atenololu[7].
↑Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 67–68. ISBN 978-83-60135-94-5.
↑ abK. Stoschitzky, W. Lindner, M. Rath, C. Leitner i inni. Stereoselective hemodynamic effects of (R)-and (S)-propranolol in man. „Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol”. 339 (4), s. 474–478, Apr 1989. PMID: 2739756.
↑K. Stoschitzky, G. Egginger, G. Zernig, W. Klein i inni. Stereoselective features of (R)- and (S)-atenolol: clinical pharmacological, pharmacokinetic, and radioligand binding studies. „Chirality”. 5 (1), s. 15–19, 1993. DOI: 10.1002/chir.530050104. PMID: 8383518.