Agonisty receptora GLP-1

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Struktura GLP-1

Agonisty receptora GLP-1 – grupa leków będących agonistami glukagonopodobnego peptydu 1 (ang. glucagon-like peptide 1, GLP-1), stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2[1] oraz jako środki redukcji masy ciała[2]. Działają dzięki wykorzystaniu efektu inkretynowego[1]. W 2023 roku czasopismo Nature przyznało tej grupie leków nagrodę Breakthrough of the Year[3].

Zdolność agonistów GLP-1 do obniżania glikemii została odkryta na początku lat 80 XX w.[3], natomiast pierwszym zatwierdzonym lekiem z tej grupy był eksenatyd (w USA w 2005 r., w Unii Europejskiej w 2007 r.)[4].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

GLP-1, wytwarzany naturalnie w jelicie krętym i okrężnicy, stymuluje wydzielanie insuliny. Ta natomiast jest jednak szybko rozkładana przez dipeptydylopeptydazę 4 (DPP-4)[5]. Agonisty receptora GLP-1 są analogami ludzkiego GLP-1, które sprawiają, że DPP-4 nie jest w stanie rozkładać GLP-1[2]. Zwiększają one wydzialanieinsuliny, jednocześnie hamując wydzielanie glukagonu oraz opróżnianie żołądka. Efekt inkretynowy jest wywołany wiązaniem się swoistego receptora z GLP-1 na powierzchni komórkek beta trzustki[1].

Agonisty receptora GLP-1 wpływają również na obniżenie apetytu, co wynika z zahamowania ośrodka głodu w podwzgórzu[1].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

U jednego na dziesięć pacjentów[1] występują działania niepożądane w postaci dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (m.in. nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka)[6]. Zwykle są one jednak krótkotrwałe i ustępują w ciągu pierwszych tygodni po rozpoczęciu leczenia[6].

Niektóre badania kohortowe i kliniczno-kontrolne wykazywały, iż długotrwałe stosowanie agonistów receptora GLP-1 może zwiększać ryzyko zapalenia lub nowotworu trzustki. Przeprowadzane badania kliniczne dowiodły jednak, iż ryzyko wystąpienia tych powikłań jest niewielkie[6].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d e Agnieszka Ratajczak, Monika Szulińska, Paweł Bogdański, Agoniści GLP-1 dla lekarzy praktyków, „Forum Zaburzeń Metabolicznych”, 5 (4), 2014, s. 165–171 [dostęp 2024-05-06].
  2. a b Hoppe i in. 2020 ↓, s. 76.
  3. a b Obesity meets its match. 2023 Breakthrough of the Year, „Science”, 382 (6676), s. 1226–1227, DOI10.1126/science.adn4691 [dostęp 2024-05-06] (ang.).
  4. Anna Gumieniczek, Leki wpływające na układ inkretynowy i nerkowy transport glukozy: czy spełniają oczekiwania nowoczesnej terapii cukrzycy typu 2?, „Postępy Higieny i Medycyny Doświadczalnej”, 70, 2016, s. 425–434, DOI10.5604/17322693.1201126.
  5. Joanna Listos, Znaczenie receptorów dla peptydu glukagonopodobnego-1 (GLP-1) w uzależnieniu od opioidów [online] [dostęp 2024-05-06].
  6. a b c Hoppe i in. 2020 ↓, s. 84–85.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]