Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Tazosartan
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.
łac. tasosartanum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C23 H21 N7 O
Masa molowa
411,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
145733-36-4
PubChem
60919
DrugBank
DB01349
SMILES
CC1=C2CCC(=O)N(C2=NC(=N1)C)CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5
InChI
InChI=1S/C23H21N7O/c1-14-18-11-12-21(31)30(23(18)25-15(2)24-14)13-16-7-9-17(10-8-16)19-5-3-4-6-20(19)22-26-28-29-27-22/h3-10H,11-13H2,1-2H3,(H,26,27,28,29)
InChIKey
ADXGNEYLLLSOAR-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC
C09CA05
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania
doustna
Tazosartan (łac. tasosartanum ) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny , lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego , hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1 ).
Tazosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II , hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1 )[1] . Tazosartan jest metabolizowany w pierwszym etapie do hydroksylowanej pochodnej, a następnie przekształcany do enoltazosartanu[1] . Enoltazosartan ma większą aktywność biologiczną niż tazosartan oraz dłuższy okres półtrwania 35-43 h[1] .
nadciśnienie tętnicze pierwotne[1]
W 2016 roku tazosartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[2] .
Tazosartan nie został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych z powodu toksyczności wątrobowej występującej u 12% pacjentów podczas badań klinicznych II i III fazy[3] .
↑ a b c d e f g h MP. Maillard, J. Rossat, HR. Brunner, M. Burnier. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding. . „J Pharmacol Exp Ther”. 295 (2), s. 649-54, 2000. PMID : 11046101 .
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej . Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-01].
↑ R. Dina, M. Jafari. Angiotensin II-receptor antagonists: an overview. . „Am J Health Syst Pharm”. 57 (13), s. 1231-41, 2000. PMID : 10902066 .
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny w połączeniach C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny z lekami moczopędnymi
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny z antagonistami kanału wapniowego
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny w innych kombinacjach
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II w połączeniach C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II z lekami moczopędnymi
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II z antagonistami kanałów wapniowych
C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II
C09X – Inne leki działające na układ renina–angiotensyna–aldosteron C09XA – Inhibitory reniny